UNC669 是一种高度选择性MBT (malignant brain tumor) 抑制剂,IC50 为5 μM ,其对于L3MBTL1的选择性高于L3MBTL3和 L3MBTL4分别为5倍,11倍。CAS#1314241-44-5
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A-443654是Akt抑制剂,作用于Akt1,Ki为0.16 nM,同等有效作用于Akt2/3, 作用于Akt比作用于PKA和PKC选择性高40和150倍以上。
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Danusertib (PHA-739358) 是Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C时IC50为13 nM/79 nM/61 nM, 适度有效作用于Abl, TrkA, c-RET和 FGFR1,对 Lck, VEGFR2/3, c-Kit, CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。
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Nintedanib (BIBF 1120)是有效的三重血管激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 和PDGFRα/β 时,IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。Phase 2
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AP26113 是有效的ALK抑制剂,IC50为0.62 nM。Phase 1/2。
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BMS-540215的前体药物,ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。
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Topotecan HCl 是Topoisomerase I抑制剂,作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞,IC50分别为13 nM 和 2 nM。
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Aliskiren Hemifumarate是直接的renin 抑制剂,IC50为1.5 nM。
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TG100-115 是PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。
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PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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